Grundsätzlich zeichnen sich Benzodiazepine durch eine angstlösende, emotional entspannende, beruhigende, erregungs- und aggressionsdämpfende und schlafanstoßende Wirkung aus. Je nach Substanz überwiegt die eine oder andere Wirkung, und je nach Empfindlichkeit und Dosis können als unerwünschte Effekte Müdigkeit, Kopfschmerzen, Niedergeschlagenheit, Muskelschwäche, Benommenheit, Schwindelgefühl und ein Nachlassen sexueller Bedürfnisse auftreten. Bei älteren Menschen sind Reaktionen wie Erregung und Verwirrtheit möglich. Bestimmte Benzodiazepine können - bei entsprechender individueller Disposition - infolge einer sehr rasch anflutenden zentralnervösen Wirkung ein rauschartiges, so genanntes Kick-Gefühl hervorrufen, das über die subjektive Wohlbefindlichkeit hinausgeht.

Bei einer Abhängigkeitserkrankung, speziell bei mehrfach Drogenabhängigen, können komplexe Rauschzustände auftreten, die von Euphorie, deliranter Ekstase oder psychotischer Erlebnisverarbeitung gekennzeichnet sind.

Insbesondere bei einer hohen Einnahmemenge oder einer hohen Anreicherung im Körper kann es im akuten Fall zu Gedächtnisstörungen und zu einer verminderten Wahrnehmungs- und Reaktionsfähigkeit kommen. Hierdurch wird beispielsweise die Fahrtüchtigkeit stark eingeschränkt. Infolge unerwünschter Muskelentspannungen sind darüber hinaus komplikationsreiche Stürze nicht selten. Abgesehen von den gelegentlich möglichen unerwünschten Nebeneffekten wie Müdigkeit, Kopfschmerzen, Niedergeschlagenheit, Muskelschwäche, Benommenheit und Schwindelgefühl ist bei einer einmaligen oder kurzzeitigen Einnahme zu therapeutischen Zwecken jedoch in der Regel kaum von einem Risiko auszugehen.

Anders verhält es sich dagegen bei einer längeren Einnahmedauer, da hiermit die Gefahr der Gewöhnung und Toleranzbildung und schließlich einer Abhängigkeitsentwicklung verbunden (s.u.) ist. Auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch kann - vor allem bei einer allzu unkritischer Verschreibungspraxis - die Einnahme unbemerkt in einen Dauerkonsum übergehen, der schließlich nicht mehr dem ursprünglichen therapeutischen Zweck, sondern vorrangig der individuellen Befindlichkeitsmanipulation dient.

Hinweis:
So wie ein Dauerkonsum mit Risiken verbunden ist, so birgt auch das abrupte Absetzen der Substanz erhebliche Risiken. Selbst nach einer therapeutisch bedingten Langzeitdosis kann ein plötzliches Absetzen der Substanz Schlafstörungen, starke Erregung mit innerer Unruhe sowie schwere Angst- und Spannungszustände bis hin zu einer erhöhten Suizidneigung hervorrufen. Das Absetzen der Substanz sollte deshalb ebenso wie die Einnahme nur unter ärztlicher Begleitung erfolgen.